豐碩 發表於 2012-12-27 23:23:14

【藥品查詢/生殖系統藥/檸檬酸喜地納芬】

<P align=center><STRONG><FONT size=5>【<FONT color=red>藥品查詢/生殖系統藥/檸檬酸喜地納芬</FONT>】</FONT></STRONG></P>&nbsp;<P><STRONG></STRONG></P>
<P><STRONG>【中文名稱】:檸檬酸喜地納芬</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【英文名稱】:Sildenafil</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【類別】:生殖系統藥</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【說明】:</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【別名】西地那非,檸檬酸喜地納芬,偉哥,萬艾可</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【外文名】Sildenafil,Viagra</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【藥理作用】本品為1998年月4月美國首次上市的第1個口服抗陽萎藥。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>許多研究業已證明。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>一氧化氮(NO)是引起海綿體平滑肌鬆弛和勃起的主要介質。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>本品為磷酸二酯酶(PDE)V選擇性抑制劑,能增強在性刺激下NO釋放引起的陰莖勃起生理反應。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>NO從神經末梢和內皮細胞釋放出來與海綿體平滑肌上的受體結合,啟動細胞內可溶性鳥苷酸環化酶,後者在Mn2+參與下,促使三磷酸鳥苷(GTP)變為環單磷酸鳥苷(cGMP),cGMP啟動蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),啟動的PKG和PKA通過活化Ca2+泵使細胞內游離Ca2+水準降低,從而導致海綿體平滑肌鬆弛,動脈血流入,陰莖充血、堅硬、勃起。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>在人海綿體組織和血管平滑肌中存在PDEV,能使cGMP水解為GMP,阻斷使陰莖勃起的NO-cGMP途徑。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>本品為PDEV選擇性抑制劑,能防止cGMP的降解,從而能加強性興奮的陰莖勃起反應。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>體外試驗表明,本品對PDEV的選擇性超過對PDE其他同工酶。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>它對涉及心臟收縮的PDEⅢ無作用,但在較高劑量時能抑制存在於視網膜內的PDEⅥ,影響視覺。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【藥代動力】本品口服吸收迅速,30~120min達血藥峰值,1h內奏效。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>生物利用度約40%。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發生。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>本品在肝臟主要經CYP3A4介導代謝為活性代謝物,約80%經糞便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>母體藥物和活性代謝物的半衰期均為4h。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>65歲以上老年男性、肝功能不全和腎功能嚴重損害病人,清除率降低。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【適應症】適用於治療男性勃起障礙。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【用法用量】成年男性推薦啟始劑量50mg,於性活動前約1h口服,以後的劑量按反應程度增減,最大劑量100mg;</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>最大給藥頻率,1次/d。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>65歲以上老年病人、肝和腎功能不全病人以及服用CYP3A4抑制劑病人,起始劑量為25mg。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【不良反應】臨床試驗中最常見的不良反應為頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛,其次為鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>偶見短暫性視力異常,通常為色辨別力損害或對光敏感性增加,發生率100mg劑量常高於50mg劑量。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>本品的不良反應有嚴重心臟事件(包括心肌梗死、突然心臟病死亡、室性心律失常、腦血管出血、短暫缺血性發作、高血壓),癲疒間發作、憂慮、異常勃起(疼痛、勃起持續超過6h)、血尿、複視、短暫性視喪失、視力降低、眼滲血、眼燒灼、眼腫脹、眼內壓升高、視網膜血管病或出血、玻璃體脫離/牽引和斑點性水腫。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>上述嚴重心臟事件大部分發生</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【注意事項】(1)本品須在醫生指導下使用。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(2)最近發生過中風和心臟病發作、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網膜炎病人禁用。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(3)本品禁止與NO供體(如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物)合用,因為已有本品與NO供體合用引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(4)有嚴重心血管病既往史不宜於性活動和嚴重肝損害病人,禁用本品。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(5)本品具有全身血管舒張作用,能使健康志願者仰臣位血壓短暫降低(平均最大降低1.1/0.7kPa),儘管這種不良反應于正常情況下大多數病人很少發生,但必須謹慎,應細緻考慮潛在心血管病的病人,使用本品是否會引起這種不良反應,特別是在結合性欲活動時。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>此外下列病人禁用本品:最近6個月內發生過心肌梗死、中風或危及生命的心律失常病人;</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>靜止時高血壓病人(BP大於22.7/14.7kPa);</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>心衰或引起不穩定型心絞痛的冠狀動脈病人。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(6)嚴重腎損害、陰莖異常(成角型、海綿體纖維化、纖維性海綿體炎)、易發生異常勃起的病人(鐮刀細胞貧血、多發性骨髓瘤、白血病)、活動性消化性潰瘍和出血症病人慎用。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(7)本品上市以來,勃起持續時間超過4h或異常勃起的不良反應報導雖少,但勃起持續如超過4h,應立即求醫。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(8)西咪替丁、紅黴素、酮康唑、伊曲康唑和米貝雷地(mile-phdil)等CYP3A4抑制劑能減少本品代謝,增加本品血藥濃度。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>利福平是臨床上最強的CYP3A亞族酶誘導劑,能增強CYP3A4活性,降低本品的作用。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(9)本品與高效抗逆轉錄病毒治療(HAART)可能發生相互作用,因為在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP3A4抑制劑,能加強本品的作用,增加本品不良反應的可能。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>接受HAART病人,本品現行的推薦啟始劑量為25mg。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>(10)本品與氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應,病人收縮壓和舒張壓分別平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)與其他抗高血壓藥的相互作用尚未見報道。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【規格】片劑:每片含本品25mg、50mg或100mg。</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>
<P><STRONG>【序號】:31154.0</STRONG></P>
<P><STRONG></STRONG>&nbsp;</P>引用:http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5%93%81%E6%9F%A5%E8%A9%A2/%E7%94%9F%E6%AE%96%E7%B3%BB%E7%B5%B1%E8%97%A5/%E6%AA%B8%E6%AA%AC%E9%85%B8%E5%96%9C%E5%9C%B0%E7%B4%8D%E8%8A%AC
頁: [1]
查看完整版本: 【藥品查詢/生殖系統藥/檸檬酸喜地納芬】