【藥品查詢/生殖系統藥/檸檬酸喜地納芬】

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【藥品查詢/生殖系統藥/檸檬酸喜地納芬】

 

【中文名稱】：檸檬酸喜地納芬

 

【英文名稱】：Sildenafil

 

【類別】：生殖系統藥

 

【說明】：

 

【別名】西地那非,檸檬酸喜地納芬,偉哥,萬艾可

 

【外文名】Sildenafil,Viagra

 

【藥理作用】本品為1998年月4月美國首次上市的第1個口服抗陽萎藥。

 

許多研究業已證明。

 

一氧化氮（NO）是引起海綿體平滑肌鬆弛和勃起的主要介質。

 

本品為磷酸二酯酶（PDE）V選擇性抑制劑，能增強在性刺激下NO釋放引起的陰莖勃起生理反應。

 

NO從神經末梢和內皮細胞釋放出來與海綿體平滑肌上的受體結合，啟動細胞內可溶性鳥苷酸環化酶，後者在Mn2+參與下，促使三磷酸鳥苷（GTP）變為環單磷酸鳥苷（cGMP),cGMP啟動蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），啟動的PKG和PKA通過活化Ca2+泵使細胞內游離Ca2+水準降低，從而導致海綿體平滑肌鬆弛，動脈血流入，陰莖充血、堅硬、勃起。

 

在人海綿體組織和血管平滑肌中存在PDEV，能使cGMP水解為GMP，阻斷使陰莖勃起的NO-cGMP途徑。

 

本品為PDEV選擇性抑制劑，能防止cGMP的降解，從而能加強性興奮的陰莖勃起反應。

 

體外試驗表明，本品對PDEV的選擇性超過對PDE其他同工酶。

 

它對涉及心臟收縮的PDEⅢ無作用，但在較高劑量時能抑制存在於視網膜內的PDEⅥ，影響視覺。

 

【藥代動力】本品口服吸收迅速，30～120min達血藥峰值，1h內奏效。

 

生物利用度約40%。

 

食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發生。

 

本品在肝臟主要經CYP3A4介導代謝為活性代謝物，約80%經糞便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。

 

母體藥物和活性代謝物的半衰期均為4h。

 

65歲以上老年男性、肝功能不全和腎功能嚴重損害病人，清除率降低。

 

【適應症】適用於治療男性勃起障礙。

 

【用法用量】成年男性推薦啟始劑量50mg，於性活動前約1h口服，以後的劑量按反應程度增減，最大劑量100mg；

 

最大給藥頻率，1次/d。

 

65歲以上老年病人、肝和腎功能不全病人以及服用CYP3A4抑制劑病人，起始劑量為25mg。

 

【不良反應】臨床試驗中最常見的不良反應為頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛，其次為鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。

 

偶見短暫性視力異常，通常為色辨別力損害或對光敏感性增加，發生率100mg劑量常高於50mg劑量。

 

本品的不良反應有嚴重心臟事件（包括心肌梗死、突然心臟病死亡、室性心律失常、腦血管出血、短暫缺血性發作、高血壓），癲疒間發作、憂慮、異常勃起（疼痛、勃起持續超過6h）、血尿、複視、短暫性視喪失、視力降低、眼滲血、眼燒灼、眼腫脹、眼內壓升高、視網膜血管病或出血、玻璃體脫離/牽引和斑點性水腫。

 

上述嚴重心臟事件大部分發生

 

【注意事項】（1）本品須在醫生指導下使用。

 

（2）最近發生過中風和心臟病發作、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網膜炎病人禁用。

 

（3）本品禁止與NO供體（如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物）合用，因為已有本品與NO供體合用引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。

 

（4）有嚴重心血管病既往史不宜於性活動和嚴重肝損害病人，禁用本品。

 

（5）本品具有全身血管舒張作用，能使健康志願者仰臣位血壓短暫降低（平均最大降低1.1/0.7kPa），儘管這種不良反應于正常情況下大多數病人很少發生，但必須謹慎，應細緻考慮潛在心血管病的病人，使用本品是否會引起這種不良反應，特別是在結合性欲活動時。

 

此外下列病人禁用本品：最近6個月內發生過心肌梗死、中風或危及生命的心律失常病人；

 

靜止時高血壓病人（BP大於22.7/14.7kPa)；

 

心衰或引起不穩定型心絞痛的冠狀動脈病人。

 

（6）嚴重腎損害、陰莖異常（成角型、海綿體纖維化、纖維性海綿體炎）、易發生異常勃起的病人（鐮刀細胞貧血、多發性骨髓瘤、白血病）、活動性消化性潰瘍和出血症病人慎用。

 

（7）本品上市以來，勃起持續時間超過4h或異常勃起的不良反應報導雖少，但勃起持續如超過4h，應立即求醫。

 

（8）西咪替丁、紅黴素、酮康唑、伊曲康唑和米貝雷地（mile-phdil)等CYP3A4抑制劑能減少本品代謝，增加本品血藥濃度。

 

利福平是臨床上最強的CYP3A亞族酶誘導劑，能增強CYP3A4活性，降低本品的作用。

 

（9）本品與高效抗逆轉錄病毒治療（HAART）可能發生相互作用，因為在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP3A4抑制劑，能加強本品的作用，增加本品不良反應的可能。

 

接受HAART病人，本品現行的推薦啟始劑量為25mg。

 

（10）本品與氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應，病人收縮壓和舒張壓分別平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)與其他抗高血壓藥的相互作用尚未見報道。

 

【規格】片劑：每片含本品25mg、50mg或100mg。

 

【序號】：31154.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 0%E7%B4%8D%E8%8A%AC