【藥品查詢/抗腫瘤藥/三氧化二砷】

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【藥品查詢/抗腫瘤藥/三氧化二砷】

 

【中文名稱】：三氧化二砷

 

【英文名稱】：null

 

【類別】：抗腫瘤藥

 

【說明】：

 

【藥理作用】藥效學本品對急性早幼粒細胞白血病（APL）有一定療效，其作用機制尚不明確。

 

目前的研究顯示，染色體t易位（15：17）是急性早幼粒細胞性白血病聽重要細胞遺傳特徵，該易位導致早幼粒細胞白血病基因PML-RARa蛋白，這種融合蛋白的過度表達是APL發病的主要機制之一，過並表達的PML-RARa可抑制細胞的分化凋亡。

 

實驗發現，三氧化二砷通過調節NB4細胞內PML-RAR的水準，使細胞重又納入程式化死亡的正常軌道。

 

經維甲酸預處理的NB4細胞，三氧化二砷誘導其發生凋亡的作用並沒有受到影響，這說明該藥以一種不依賴於維甲酸調節途徑的方式在發揮作用，二者之間不存在交叉耐藥。

 

三氧化二砷可顯著抑制人肝癌細胞株SMMC-7721細胞生長，其機制與誘導3肝癌細胞發生凋亡有關，且凋亡呈劑量依賴性和時間依賴性。

 

細胞週期分析顯示，1ug/ml三氧化二砷作用24-72h，使該細胞生長阻止G2/M期。

 

經三氧化二砷外理4天的食管癌細胞株EC8721和EC1.71出現顯著的凋亡特徵，並表現為劑量和時間依賴關係。

 

動物毒性試驗結果表明：比格犬以0.10.3、3.0mg/kg連續靜脈注射給藥90天，低、中劑量組動物在給藥末期出現心率下降；

 

高劑量組動物紅細胞和血紅蛋白均顯著降低。

 

停藥時進行病理組織學檢查見該組動物多數出現肝細胞變性，少數發生肝細胞壞死，腎小球萎縮，腎小球囊內可見嗜酸性細胞、壞死細胞及炎性細胞浸潤。

 

睾丸中大部分曲細精管細胞層次減少、精子生成受抑制。

 

【藥代動力】本品靜脈給藥，組織分佈較廣，停藥時檢測組織中砷含量由高到低次為皮膚、卵巢、肝臟、腎臟、脾臟、肌肉、睾丸、脂肪、腦組織等。

 

停藥四周後檢測，皮膚中砷含量與停藥時基本持平，腦組織中含量有所增加，其他組織中砷含量均有所下降。

 

8例APL患者的藥代動力學參數顯示，在開始靜滴後4小時達到峰濃度，隨即被血漿快速成清除，每日尿砷排泄量約為每日藥物劑量的1-8%。

 

停藥後尿砷即開始下降，停藥1-2個月尿砷排泄可下降25-75%不等。

 

【適應症】適用於急性早幼粒細胞性白血病。

 

【用法用量】成人一次5-10mg，用5%葡萄糖注射液可0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋後靜脈滴注，一日一次，4-6周為一療程；

 

兒童每次0.16mg/kg。

 

用法同上。

 

【不良反應】主要不良反應為皮膚乾燥、丘疹、紅斑或色素沉著，噁心，胃腸脹滿，指尖麻木，血清轉氨酶升高。

 

【注意事項】請在專科醫生指導下觀察使用。

 

有肝、腎功能損害者慎用。

 

使用過程中如出現肝、腎功能損害應即停藥，並進行對症治療，待恢復後再繼續使用。

 

如肝功能異常是因白血閏細胞浸潤所致者，應同時並用保肝治療。

 

【規格】注射液10mg*1支

 

【序號】：2247.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 6%E4%BA%8C%E7%A0%B7