【藥品查詢/免疫系統藥/注射用干擾能】

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【藥品查詢/免疫系統藥/注射用干擾能】

 

【中文名稱】：注射用干擾能

 

【英文名稱】：Interferon

 

【類別】：免疫系統藥

 

【說明】：

 

【別名】干擾素,干擾能

 

【藥理作用】干擾素的藥理作用是多方面的，包括抑制病毒繁殖、免疫調節和抗腫瘤效應。

 

通過調動機體細胞免疫功能、促分化、抑制增殖及調控某些致癌基因表達，干擾素對迅速分裂的腫瘤細胞有選擇性抑制作用。

 

具體機制還包括防止病毒整合到細胞DNA中，阻止腫瘤細胞生長、轉移及除去封閉抗體，促進自然殺傷（NK）和巨噬細胞的功能等。

 

干擾素分αβγ三種。

 

α-干擾素由人白細胞產生，稱人白細胞干擾素；

 

β-干擾素由人成纖維母細胞產生，又稱人成纖維母細胞干擾素；

 

γ-干擾素由人T淋巴細胞產生，又稱人淋巴細胞干擾素。

 

干擾素為廣譜抗病毒劑。

 

細胞受病毒感染後產生干擾素，與細胞表面特殊的由神經節糖苷和糖蛋白組成的受體結合，啟動細胞的2'，5'-寡腺苷酸合成酶及蛋白激酶，破壞病毒的mRNA，致使病毒蛋白合成受阻。

 

干擾素分佈廣泛、具有高度種屬特異性，毒性低。

 

干擾素具有廣譜抗病毒作用，對現知所有RNA病毒及DNA病毒幾乎都能抑制，對寄生於細胞內的衣原體、原蟲等微生物也有作用。

 

干擾素不能直接中和病毒，主要通過與目標細胞表面上的受體結合，啟動細胞內抗病毒蛋白基因，使目標細胞合成多種抗病毒蛋白，切斷病毒mRNA，抑制病毒的蛋白質合成，從而抑制病毒繁殖。

 

干擾素還能使目標細胞抑制病毒的脫殼、DNA複製及mRNA轉錄，但不影響宿主細胞mRNA與核糖體的結合，故對人體毒性小。

 

干擾素也具有抗增殖作用，用於治療多種惡性腫瘤，尤其對血源性惡性腫瘤療效較好。

 

干擾素是通過直接抑制腫瘤細胞生長，抑制腫瘤病的繁殖，抑制癌基因（C-fos）的表達和轉化，啟動抗腫瘤免疫功能等綜合性作用達到抗腫瘤的目的。

 

干擾素通過免疫調節能調整人體的整個免疫功能（包括免疫監視、免疫保護和免疫自穩三大基本功能），主要表現為對免疫效應細胞的作用：①通過調節NK和K細胞的殺傷活性，殺傷癌變細胞和病毒感染細胞，但能保護正常細胞和某些腫瘤細胞；

 

②作用於B淋巴細胞，調節抗體形成；

 

③增強淋巴細胞表面組織相容性抗原和Fc受體的表達，有利於效應細胞的作用；

 

④啟動單核巨噬細胞的吞噬功能。

 

干擾素還能通過細胞因數網路調節，誘導ILs，TNF，CSF等其他細胞因數的產生，協同進行免疫調節。

 

【藥代動力】干擾素不能由胃腸道吸收。

 

肌內或皮下注射後IFNa80％以上可被吸收，IFNB、r則吸收較差。

 

天然或重組IFNa肌注後一般在4～8小時後血漿中達到基本相近的峰值。

 

t1/2約為4～12小時，個體差異很大，與所用劑量相關。

 

血漿濃度與療效並不相關，但與毒性相關。

 

本品大部分不與血漿蛋白結合，基本不能透過血腦屏障，可通過胎盤和進入乳汁。

 

主要由腎小球濾過降解，部分在肝中降解。

 

尿中原形排出很小。

 

口服因遭蛋白酶破壞而無效。

 

α-干擾素可供皮下注射、肌注或靜脈注射。

 

β-干擾素肌注後吸收較差，常用靜脈給藥。

 

80％以上吸收。

 

加藥濃

 

【適應症】干擾素主要用於治療晚期毛細胞白血病、腎癌、黑色素瘤、Kaposi肉瘤、慢性粒細胞性白血病和中低度惡性非霍奇金淋巴瘤，其他曾用於骨肉瘤、乳腺癌，多發性骨髓瘤、頭頸部癌和膀胱癌等。

 

對慢性乙、丙型肝炎也有效。

 

用於免疫缺陷患者合併單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒感染或巨細胞病毒感染；

 

可用於乙型病毒性肝炎和丙型病毒性肝炎；

 

預防和治療呼吸道感染等。

 

1．治療各種病毒性疾病包括慢性乙肝、非甲非乙肝炎、水痘、帶狀皰疹、復發性皰疹、扁平濕疣、尋常疣、尖銳濕疣、巨細胞病毒感染、病毒性角膜炎及流感等。

 

干擾素用於慢性乙型肝炎，可使患者轉氨酶恢復正常，HBsAg、HBcAg滴度及HBV一DNA活性下降或轉陰，經肝穿活檢，證實病人肝組織病理學有明顯好轉；

 

對重症肝炎；

 

肝性腦病或亞急性黃色肝萎縮，先用干擾素作腹膜內注射，可使病情得到早期控制，將重症肝炎的病死率降至10％左右；

 

用於各類皰疹，可縮短病程，減輕疼痛，在各類疣疹中對尋常疣、尖銳濕疣療效最為顯著，對疣狀上皮生長不良，可疣內注射，使病灶消退；

 

干擾素是目前治療巨細胞病毒感染唯一特效藥，可使患者尿中病毒轉陰，尿毒癥明顯減輕或消失，腎移植後肌注干擾素，可延緩巨細胞病毒血症。

 

2．治療多種惡性腫瘤尤其對血源性惡性腫瘤療效較好，如α-干擾素是治療毛細胞白血病的首選藥，有效率為80％，對慢性白血病的有效率也有48％。

 

對成骨肉瘤、青年喉乳頭狀瘤、淋巴瘤、卡波濟肉瘤、成膠質細胞瘤、多發性骨髓瘤、腦瘤、腎瘤、惡性黑色素瘤、卵巢瘤、乳腺瘤、血管瘤、鼻咽瘤、宮頸癌、肺癌、皮膚癌等實體瘤，也均有較好療效。

 

3．其他治療愛滋病、愛滋病相關綜合征（ARC）、多發性口炎、青光眼、老年性視網膜黃斑變性，也是腸炎的三線用藥；

 

β-干擾素對多發性硬化症有較好療效；

 

γ-干擾素則可用於類風濕關節炎和利什曼病等治療。

 

【用法用量】第1周300萬單位，皮下注射，每週2～3次，第2周每次加到500～600萬單位，第3周加到900-1000萬單位連續6周，共8周為1療程。

 

干擾素亦可局部注射（瘤周浸潤）、腔內注射（癌性胸腹腔積液）或膀胱內灌注。

 

1000U／ml滴鼻劑滴鼻：3次／d；

 

肌注：3×106U／次，1～3次／周。

 

於病毒性感染和惡性腫瘤的全身治療：每日100萬～600萬U靜滴；

 

肌注或皮下注射α-干擾素，100萬～10億U，每日一次，抗病毒感染療程依病情而定，治療惡性腫瘤，開始1個月每日一次，以後隔日1次，長期治療；

 

舌下含服α-干擾素，每日200U，眼藥前後半小時內不能進食或飲水。

 

治療慢性乙肝，可用α－2b干擾素，300萬U／次肌注，隔天1次，4個月為一個療程；

 

對重症肝炎，先行腹膜內注射，300萬U／次，每天1次，1～2周後改肌注；

 

疣及皰疹除全身用藥外還可用溶液劑或軟膏劑局部塗抹；

 

治療皮膚惡性腫瘤和病毒性疣可用β-干擾素局部注射於腫瘤內及其周圍，每一病灶40萬～80萬U，每天1次。

 

用滴鼻劑或氣霧劑鼻腔內給藥，可防治季節性感冒和流感，抑制鼻病毒感染。

 

治療病毒性角膜炎可用滴眼劑滴眼，每日2～3次，每次2滴，間隔10min。

 

干擾素還可用於腦脊髓腔內注射，治療狂犬病和其他腦部病毒感染。

 

【不良反應】一般毒性低，不良反應少。

 

肌注可見發熱、頭痛、肌痛、胃納不佳等；

 

靜注可出現高熱，嘔吐、心率加快、血壓不穩及腎功能損害。

 

出現發熱、寒戰、畏寒、出汗、心動過速、頭痛、肌痛、關節痛、全身卷怠感、噁心、嘔吐、腹瀉等流感樣症狀，並具劑量依賴性，于應用早期出現，減少劑量或停藥後症狀消失，也可給予解熱劑或前列腺素合成抑制劑（消炎痛等）克服。

 

大劑量使用干擾素還可在人體各系統引起不良反,1．血液系統白細胞減少、血小板減少、輕度貧血、血栓形成、凝血障礙、可逆性高甘油三酸酯血症、骨髓抑制引起厭食而使體重減輕和脫髮。

 

【注意事項】高劑量干擾素具有一般生物製劑的反應即發熱、流感樣症狀，肌肉酸痛等，其次是輕度骨髓抑制。

 

一般對肝腎功能無影響，少數有轉氨酶、血肌酐升高。

 

需在冰箱內保存。

 

【規格】粉針劑：100萬U、300萬U、500萬U、1000萬U、1800萬U、2500萬U；

 

針劑：100萬U／m1；

 

氣霧劑：1萬～2萬U／m1；

 

滴眼劑：100萬Μ／m1；

 

滴鼻劑：1000U／m1；

 

軟膏劑：4000U／g等。

 

1．α-干擾素注射劑每瓶（1ml）300萬U，以人血清白蛋白作穩定劑，溶于Tris-甘氨酸緩衝的生理鹽水。

 

2．α-干擾素注射劑每瓶300萬、450萬、900萬、1800萬U，加NaC1，人血清白蛋白作穩定劑。

 

3．α-干擾素凍乾粉針劑每瓶100萬、300萬、500萬.

 

【序號】：26073.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 2%E6%93%BE%E8%83%BD