【藥品查詢/心血管系統藥/坎地沙坦環己氧羰氧乙酯】

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【藥品查詢/心血管系統藥/坎地沙坦環己氧羰氧乙酯】

 

【中文名稱】：坎地沙坦環己氧羰氧乙酯

 

【英文名稱】：Candesartan

 

【類別】：心血管系統藥

 

【說明】：

 

【別名】坎地沙坦環己氧羰氧乙酯,坎地沙坦

 

【藥理作用】本品為繼伊貝沙坦之後上市的第5個非肽類血管緊張素Ⅱ（AⅡ）拮抗劑，在迄今上市的這一類抗高血壓藥中，它與伊貝沙坦可能為兩個最有效的成員。

 

AⅡ是已知的作用最強的血管收縮物質，它通過與各種靶器官細胞膜上的特異性受體（AⅡ受體）結合引起各種生物學效應。

 

按藥理學特性AⅡ受體可分AT1和AT2兩個類型，它們都是含有約360個氨基酸的多肽。

 

AT1受體主要存在於腦、心、血管和腎等一些重要器官，AT2受體主要存在於腦、腎上腺髓質、子宮和卵巢等部位。

 

這兩種類型受體相同的氨基酸序列僅占30%，故有著根本的不同。

 

目前還不清楚AT1受體的全部作用，但已知它介導AⅡ所有已知的生理學功能，包括加壓效應、血管收縮、刺激腎臟鈉重吸收、醛固酮釋放、心肌和血管壁細胞的生長和增殖。

 

AT2受體的作用至今仍是個謎。

 

然而，目前已發現AT2受體具有正性心血管效應。

 

AⅡ和取代的AⅡ如肽，肌丙抗增壓素沙拉新與AT1和AT2受體都能結合。

 

目前上市的和處於開發後期的所有AⅡ拮抗劑與AT1受體有高度親和性，它們實際均為AT1受體拮抗劑，不與AT2受體結合。

 

反之，PD123177和CGP42112AT2受體拮抗劑與AT2受體有高度親和性，與AT1受體不結合。

 

與血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）不同，AT1拮抗劑不抑制備緩激肽的降解，較少咳嗽等副作用。

 

此外，與ACEI相比，AT1拮抗劑另一個優點是阻斷AⅡ與AT1受體的結合更完全，因為這作用是直接的，而ACEI的作用機制是通過阻斷ACE轉化AⅠ為AⅡ所致，但AⅡ還可以通過非ACE依賴性旁路產生。

 

再則，根據新的發現提示，AT1拮抗劑的優點還不僅如此，它通過選擇性阻斷AT1受體介導AⅡ的有害效應，同時也就增加了AⅡ和AT2受體的結合，加強AⅡ的有益效應，故有去邪扶正的雙重作用。

 

理論上這可使它們具有超過ACEI的優勢，但還有待臨床實踐的肯定。

 

不過AT1受體拮抗劑是至今耐受性最好的抗高血壓藥，副作用少，這就是很大的優點，可以提高順應性，直接增加效果。

 

本品對血管平滑肌和腎小球AⅡ受體具有強烈的和特異性拮抗作用。

 

【適應症】高血壓。

 

【用法用量】成人初始劑量4mg，1次/d，維持劑量一般8mg，1次/d，最大劑量16mg，1次/d。

 

不推薦在兒童中使用。

 

【不良反應】上呼吸道感染、背痛、頭痛。

 

【注意事項】(1)重肝損害和膽汗淤滯病人、孕婦和哺乳期婦女禁用。

 

(2)使用本品治療前應糾正體液和排除鹽份。

 

（3）嚴重或終末期腎損害、腎動脈狹窄、主動脈或二尖瓣狹窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。

 

（4）本品與保鉀利尿劑、補鉀劑和鋰有相互作用。

 

【規格】片劑：每片含本品2mg、4mg、8mg和16mg。

 

【序號】：28360.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 7%E4%B9%99%E9%85%AF