【藥品查詢/抗感染藥/氨曲南】

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【藥品查詢/抗感染藥/氨曲南】

 

【中文名稱】：氨曲南

 

【英文名稱】：Aztreonam

 

【類別】：抗感染藥

 

【說明】：

 

【別名】氨酸羧單胺菌素、噻肟單醯胺菌素、君刻單、菌克單

 

【外文名】Aztreonam,Azactam,Primbactin,Primbatam,SQ26776

 

【性狀】本品為白色到黃白色塊狀物，添加精氨酸有助於水中溶解。

 

【藥理毒理】氨曲南對大多數需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西托菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等，其對銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差，對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽性菌以及厭氧菌無抗菌活性。

 

氨曲南通過與敏感需氧革蘭陰性菌細胞膜上青黴素結合蛋白3(PBP3)高度親合而抑制細胞壁的合成。

 

與大多數β-內醯胺類抗生素不同的是它不誘導細菌產生β-內醯胺酶，同時對細菌產生的大多數β-內醯胺酶高度穩定。

 

【藥代動力學】肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達45mg/L，達峰時間1小時左右。

 

單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g及2g後，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小時後各為1mg/L、3mg/L和6mg/L，以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。

 

在體內廣泛分佈於各種組織和體液中，其分佈容積成人為20L。

 

在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內膜和前列腺等組織，以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達有效治療濃度。

 

給藥後約60～70%以原形隨尿液排泄，12%隨糞便排出，以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注給藥後2小時，尿中濃度可達1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8～12小時仍可維持在25～120mg/L，以單次0.5g和1g肌注給藥後2小時，尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L，6～8小時後降至180～470mg/L。

 

本品蛋白結合率為40～65%、血清消除半衰期為1.5～2小時，腎功能不全者血清消除半衰期明顯延長，肝功能不全者則略有延長。

 

【作用】本品抗β-內醯胺酶的性能較強，作用於PBP-3，抑制細胞壁合成，抗菌譜主要有革蘭陰性菌，耐青黴素及頭孢類的菌株，包括大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、粘質沙雷桿菌、嗜血桿菌、枸櫞酸桿菌、與氨基糖甙類合用可加強對綠膿桿菌及腸桿菌屬的作用。

 

【體內過程】口服不易吸收，在體內分佈廣泛，主要在膽汁，漿膜腔液、滑液、心耳、腎、膀胱、肝、肺、皮膚、骨、骨胳肌、腸、子宮、輸卵管中，在尿中濃度很高，腦脊液中濃度低。

 

半衰期為1.5-2小時。

 

【適應症】上述敏感菌所致的呼吸道，皮膚軟組織，腹腔、胸腔、婦科感染及敗血症。

 

【用法用量】肌肉或靜脈給藥，根據感染程度，成人每次0.5-2g，每日2-4次，每日總量不超過8g。

 

小兒劑量：30mg/(kg.次）或40-80mg/(kg.d)分3-4次。

 

【注意事項】：1、青黴素過敏或過敏體質者慎用。

 

2、對肝病患者，應做動態觀察，腎功不全者應減量給藥，尤其與氨基糖甙類抗生素合用時。

 

3、孕婦哺乳婦慎用。

 

4、注意二重感染。

 

【規格】針劑每瓶0.5，1或2g

 

【序號】：1028.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 8%E6%9B%B2%E5%8D%97