【藥品查詢/消化系統藥/鹽酸恩丹西酮注射液】

豐碩

【藥品查詢/消化系統藥/鹽酸恩丹西酮注射液】

 

【中文名稱】：鹽酸恩丹西酮注射液

 

【英文名稱】：OndansetronHydrochlorideInjection

 

【類別】：消化系統藥

 

【說明】：

 

【性狀】為澄清、無色液體。

 

【藥理毒理】本品是一強效、高選擇性的5－HT3受體拮抗劑,有強鎮吐作用。

 

化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5－HT，經由5－HT3受體啟動迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。

 

本品能阻斷這一反射的觸發。

 

迷走神經傳人支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5－HT釋放，從而經過中樞機制而加強。

 

本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐，故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5－HT受體而發揮止吐作用。

 

手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。

 

本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。

 

由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。

 

【藥代動力學】口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。

 

藥物徹底代謝，代謝物經腎臟（75％）與肝臟（25％）排泄。

 

血漿蛋白結合率為75％。

 

【適應症】止吐藥。

 

用於：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；

 

②預防和治療手術後的惡性嘔吐。

 

【用法用量】本品通過靜脈、肌肉注射給藥，劑量可以靈活掌握。

 

1．療所致嘔吐：用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的噁心、嘔吐嚴重程度而定。

 

（1）成人：①對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化療以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。

 

②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg，以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。

 

③對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1～2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。

 

④對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉時同時靜輸注4mg。

 

⑤對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉，可加強樞複寧對高度催吐化療引致嘔吐的療效。

 

（2）兒童：化療前靜脈注射以5mg／m2（體表面積）的劑量，12小時後再口服給藥；

 

化療後應持續口服給藥，連服5天。

 

（3）老年患者：65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年患者一樣，無須調整劑量、用藥次數或用藥途徑。

 

2．術後的噁心和嘔吐：（1）成人：對於預防手術後的噁心和嘔吐，應在誘導麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg，對於已出現的術後噁心嘔吐，可肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4mg。

 

（2）兒童：為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後噁心和嘔吐，應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg／kg的劑量或最大劑量4mg，緩慢靜脈注射。

 

對於兒童患者已出現的術後噁心、嘔吐，可用本品0.1mg／kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈注射。

 

（3）老年患者：給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。

 

【不良反應】可有頭痛、腹部不適、便秘、口幹、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。

 

上述反應輕微，無須特殊處理。

 

偶見運動失調，癲癇發作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。

 

【禁忌症】對本品過敏者禁用。

 

胃腸梗阻者忌用。

 

【注意事項】對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。

 

對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg;腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張症狀;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封後一次使用，任何剩餘的溶液均應棄去;對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當的穩定性。

 

在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化鈉或5％w/v葡萄糖稀釋的樞複寧稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸注液混合也是穩定的;本品安瓿不能高壓消毒。

 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。

 

對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。

 

然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是頭3個月內間使用本品。

 

實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故此採用本品時暫停母乳餵養。

 

【藥物相互作用】①沒有證據表明本品會誘導或抑制其他同時服用藥物的代謝。

 

有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。

 

②對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。

 

對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水準與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。

 

③與地塞米松合用可加強止吐效果。

 

④它與下列靜脈注射液相容：0.9％W/V氯化鈉靜脈輸注液（英國藥典）；

 

5％w/v葡萄糖靜脈輸注液（英國藥典）；

 

10％w/v甘露糖靜脈輸注液（英國藥典）；

 

格林氏靜脈輸輸液注液；

 

0.3％W/V氯化鉀與0.9％W/V葡萄糖靜脈輸注液（美國藥典）；

 

03％w/V氯化鉀與5％W/V葡萄糖輸注液（英國藥典）。

 

本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。

 

不過，在室溫（25℃以下）螢光照射下或在冰箱中，本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。

 

⑤可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時1mg。

 

如果本品濃度為16～160μg／ml（即分別為8mg／500ml和8mg／50ml）時，下列藥物可通過樞複寧給藥裝置的Ｙ形管來給藥：順鉑，5Fu，卡鉑，依託泊甙，環磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。

 

【藥物過量】雖有少數病人發生用藥過量，對於這方面的資料所知較少。

 

曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg，得知用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。

 

這些現象可得到完全糾正。

 

對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支持療法。

 

不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。

 

【規格】4mg／2ml／安瓿；

 

8mg／4ml／安瓿

 

【序號】：9761.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 8%E5%B0%84%E6%B6%B2